WYBIÓRCZOŚĆ BLOKADY RECEPTORÓW ADRENERGICZNYCH

Poszczególne LBA różnią się nie tylko siłą receptorowego działania i zakresem działań ubocznych, lecz także powinowactwem do receptorów (5 umieszczonych w różnych narządach. Najlepiej jest poznana rozdzielczość w blokowaniu receptorów p-adrcnergicznych serca (receptory p,),w stosunku do receptorów mięśni gładkich naczyń krwionośnych i mięśni gładkich oskrzeli {receptory p2). Wszystkie a-inetylo-LBA wykazują preferencję w stosunku do receptorów p2 [608], I tak np. a-inetylo-DCI blokuje 15 razy silniej wpływ izoprenaliny na naczynia krwionośne niż jej działanie naseicowe u psa [707]. o-Metyloniłenalol 40 razy słabiej niż nifenalol hamuje dodatnie działanie inolropowe izoprenaliny [938], Metalol [621), H 35/25 i butoksamina [607] wyłączają wybiórczo u psa naczyniowe receptory fl, pozostając bez wpływu na sercowe receptory p. Alprenplol, który nie zawiera w swojej strukturze chemicznej rodnika a-metylowego„ jest pomimo to obdarzony wybiórczym działaniem w stosunku do receptorów p2 w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych T406, 452, 773), lecz nie wykazuje podobnej wybiórczości w stosunku do receptorów p, w mięśniach gładkich oskrzeli [772, 890]. ’ „

Powyższe właściwości a-metyło-LBA mają znaczenie teoretyczno-poznaw- cze. Butoksamina, która jako jedyny lek z tej grupy była stosowana w iecznictwie, jest obecnie wycofana wskutek toksyczności i słabej aktywności biologicznej [251],

Dodaj komentarz

You may use these HTML tags and attributes: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>