PRÓBY KLASYFIKACJI LBA WEDŁUG KRYTERIÓW FARMAKOLOGICZNO-KLINICZNYCH

Z doniesień piśmiennictwa zagranicznego i polskiego wynika, że próbom klinicznym poddano łącznie około 23 LBA. Na przestrzeni ostatnich 22 lat pojawiło się około 2000 klinicznych ocen wartości terapeutycznej leków tej grupy. Nie wszystkie przebadane LBA okazały się jednakowo cennymi klinicznie, niezbędnymi w lecznictwie środkami farmakologicznymi.

Zdaniem niektórych badaczy [82, 251, 316, 804] istnieją trzy warunki wprowadzenia nowego związku P-adrenolitycznego do badań klinicznych:

– 1) większy zakres i siła działania farmakologicznego, zatem większa skuteczność lecznicza od dotychczas stosowanych LBA,

– 2} wzrost bezpieczeństwa w stosowaniu danego środka w porównaniu do klasycznych LBA,

– 3) jakościowa zmiana profilu działania leczniczego.

Nie wszystkie nowe związki (ł-adrenolityczne wprowadzone do leczenia klinicznego spełniają choćby jeden z tych warunków, gdyż często wchodzą w grę pozamedyczne czynniki komercjalne.

Klasyfikację farmakologiczną według Di Mezza i Marmo [245] przedstawiliśmy na str. 54.

Podobną próbę klasyfikacji LBA podjął Fitzgerald [316], na podstawie dwóch założeń:

– 1) porównawcza ocena wprowadzonego do leczenia klinicznego LBA w stosunku do prototypowego związku – dichloroizoprenaliny,

– 2} profil farmakologiczny nowo wprowadzonego leku w porównaniu z dotychczas stosowanym.

Fitzgerald podzielił wszystkie klinicznie stosowane LBA na pięć grup:

– 1. LBA o działaniu błonowym i wewnętrznej aktywności sympatomime- tycznej (DCI, pronetalol, toliprolol, oksprenolol, alprenolol).

– 2. LBA o działaniu błonowym, bez wewnętrznej aktywności sympato- mimetycznej (propranolol, butydryna).

– 3. LBA bez działania błonowego, z wyraźną aktywnością sympatomi- metyczną (nifenalol).

– 4. LBA bez aktywności sympatomimetycznej i bez działania błonowego (sotaiol).

– 5. LBA o silnym działaniu p-blokującym na receptory niektórych tkanek, bez wpływu na receptory innych tkanek (praktolol, butoksamina).

Podział Fitzgeralda (1969 r.), wprawdzie konstruowany z punktu widzenia farmakologicznego, jest już mało aktualny, ponieważ niektóre z leków uwzględnionych w klasyfikacji, np. dichloroizoprenalina, pronetalol, ni- fenatol, nie są już stosowane w lecznictwie.

Próbę własnego podziału leków p-adrenolitycznych w aspekcie ich zastosowania leczniczego podejmujemy według następujących kryteriów:

– 1) profil działania leczniczego i objawów niepożądanych (aktywność p-adrenolityczna, ewentualnie kardiowybiórczość, zakres działania prze- ciwarytmicznego],

– 2} bezpieczeństwo klinicznego stosowania LBA (działanie kardiodepre- syjne, bronchospastyczne, wewnętrzna aktywność sympatomimetyczna),

– 3) przydatność lecznicza i perspektywy zastosowań w powszechnym lecznictwie.

I. Grupa propranololu. LBA o silnym działaniu pj- i p2-adrenolitycznym i dużej skuteczności przeciwarytmicznej, małej wewnętrznej aktywności sympatomimetycznej lub pozbawione tej właściwości, o znaczącym klinicznie działaniu kardiodepresyjnym oraz bronchospastycznym. Propranolol, główny przedstawiciel tej grupy, znajduje obecnie najszersze zastosowanie w lecznictwie.

W grupie tej, oprócz propranololu, mieszczą się jeszcze dwa rzadziej stosowane LBA: alprenolol i butydryna.

Dodaj komentarz

You may use these HTML tags and attributes: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>